MLN9708在水溶液或血浆中立即水解为MLN2238,MLN2238是具有生物活性的形式,MLN2238抑制20S proteasome的胰凝乳蛋白酶等蛋白水解位点(β5),IC50/Ki为3.4 nM/0.93 nM,对β1作用效果稍弱,对β2几乎没有抑制活性。P
产品货号:S218110mM/1mL 产地:美国 价格:询价 点击数:818 商家询价
选择性beta3-adrenoceptor激动剂,EC50为22.4 nM。
产品货号:S4009 产地:美国 价格:询价 点击数:635 商家询价
ZM447439是选择性的,ATP竞争性Aurora A和Aurora B抑制剂,IC50分别为110 nM 和 130 nM, 作用于Aurora A/B比作用于MEK1, Src, Lck选择性高8倍,对 CDK1/2/4, Plk1, Chk1等几乎没有作用效果。
产品货号:S110350mg 产地:美国 价格:询价 点击数:640 商家询价
PF-04691502 是ATP竞争性的PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR双重抑制剂,Ki为1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM 和16 nM,对Vps34, AKT, PDK1, p70S6K, MEK, ERK, p38, 和 JNK几乎没有作用活性。Phase 2。
产品货号:S274350mg 产地:美国 价格:询价 点击数:622 商家询价
选择性 norepinephrine (NE) transporter 抑制剂,Ki为5 nM,作用于人体5-HT 和DA转运体亲和力低15和290倍。Phase 4。
产品货号:S3175 产地:美国 价格:询价 点击数:624 商家询价
YO-01027 γ-secretase抑制剂,抑制APPL 和Notch分裂, IC50分别为2.6 nM 和 2.9 nM。
产品货号:S2711100mg 产地:美国 价格:询价 点击数:880 商家询价
CHIR-99021 (CT99021) HCl是CHIR-99021的盐酸盐, 是GSK-3α/β抑制剂,IC50为10 nM/6.7 nM。
产品货号:S2924100mg 产地:美国 价格:询价 点击数:641 商家询价
Rigosertib (ON-01910) 是非ATP竞争性的PLK1抑制剂,IC50为9 nM,比作用于Plk2选择性高30倍,对Plk3没有抑制活性。Phase 3。
产品货号:S136250mg 产地:美国 价格:询价 点击数:706 商家询价
新型,双重HER2和EGFR(HER1)抑制剂,作用于HER1/2比作用于HER4选择性高10倍以上,对 MEK1/5,c-Met,Aurora B,Lck,CSK等作用效果稍弱。
产品货号:S2784 产地:美国 价格:询价 点击数:746 商家询价
Tandutinib (MLN518)是有效的FLT3拮抗剂,IC50为0.22 μM, 也抑制PDGFR 和c-Kit,作用于FLT3比作用于CSF-1R效果高15到20倍,作用于相同靶点比作用于FGFR, EGFR 和 KDR选择性高100倍以上。Phase 1/2。
产品货号:S104310mM/1mL 产地:美国 价格:询价 点击数:699 商家询价