G9ahistone methyltransferase抑制剂,IC50为2.7 μM,降低组蛋白H3K9me2,也微弱抑制GLP(主要是H3K9me3),对其他组蛋白甲基转移酶没有显著的抑制活性。
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Zosuquidar (LY335979) 3HCl是有效的P-glycoprotein(P-糖蛋白)介导的多药耐抗性的调节剂,Ki为60 nM。Phase 3。
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AZD2014 是新型mTOR抑制剂,IC50为2.8 nM; 高选择性作用于多种PI3K亚型(α/β/γ/δ)。Phase 2。
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Olaparib (AZD2281, KU0059436)是选择性的PARP1/2抑制剂,IC50为5 nM/1 nM,作用于 Tankyrase-1效果低300倍。Phase 1/2。
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PD0325901是选择性的,ATP非竞争性的MEK抑制剂,IC50为0.33 nM,比CI-1040作用于ERK1和ERK2磷酸化效果高500倍左右。Phase 1/2。
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GW788388是有效的,选择性ALK5抑制剂,IC50为18 nM,也抑制其他TGF-βI 型和II型受体激酶活性,但不抑制BMP II型受体。
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Sunitinib Malate 是多靶点受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,作用于VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ, FLT3,和 CSF-1R时,IC50分别为15 nM, 38 nM, 30 nM, 55 nM, 21 nM, 和 35 nM。
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Docetaxel, 是taxol类似物, 通过结合到稳定的微管抑制微管解聚。
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