ABPP（Activity-Based Protein Profiling）是在点击化学和LC-MS质谱基础上发展起来的小分子化合物靶点蛋白筛选技术。将小分子进行炔基标记后处理细胞，通过简便高效的点击化学反应，将结合上靶点蛋白的炔基小分子连接到带有叠氮的磁珠上，通过磁珠离心获取小分子靶向结合的靶点蛋白。进一步，通过LC-MS分析出小分子的潜在靶点蛋白。

丨 技术优势

  1. 炔基修饰对小分子的活性和结构影响小，几乎不干扰小分子原本的生物活性

  2. 炔基标记的小分子可在活细胞水平上进行靶点筛选

  3. 研究方向明确，筛选到的是与研究方向相关的靶点蛋白

  4. 拥有完整的小分子炔基标记体系

研究案例1：ABPP筛选天然产物野马追内酯B抗癌靶点

        南方科技大学第一附属医院联合中国医学科学院研究团队利用炔基标记天然产物野马追内酯B（EB），合成了保留原有抗三阴乳腺癌活性的小分子探针，并利用ABPP技术筛选EB的靶点蛋白。实验结果显示，EB通过靶向BCAT1介导的BCAA代谢抑制SHOC2/RAS/ERK激活，最终抑制癌细胞增殖并促进细胞凋亡。本研究发现了三阴乳腺癌的治疗新靶标，为其临床新药开发提供了新的思路。

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